今回は知覚神経のお話です。知覚神経を抑える薬が局所麻酔薬です。
目標
ここでのゴールは、3つです。
①局所麻酔薬の効き方の理解
②結合の形(エステル型orアミド型)を見分けられる
③適用箇所(表面or浸潤)がわかる
①局所麻酔薬の効き方
局所麻酔薬は知覚神経の神経伝達を止めます。
神経細胞に焦点を当ててみると、①薬は神経の中に入り、②陽イオン化し、Na⁺チャネルを阻害します。
神経内から止めるので、
①薬は神経細胞の細胞膜を通れる(分子型)
②陽イオン化(イオン型)できる事が必要です。
したがって、適度な脂溶性がないといけません。
陽イオンでNa⁺チャネルがブロックできるので、ほとんどの薬は弱塩基性の2,3級アミンです。
炎症部位や胃は酸性に偏っているため、弱塩基性薬はイオン型(BH⁺)になり、神経細胞内に入れず効果が減弱します。
②結合の形(エステル型orアミド型)
局所麻酔薬は画像の結合部分により、エステル型orアミド型に分類されます。
エステル型は ChE(コリンエステラーゼ)によって分解されるので不安定、
アミド型はエステル型よりも安定です。
見分け方は
- エステル型:ラ行(プロカイン、テトラカイン) 例外)コカイン
- アミド型:濁点がつく(リドカイン、オキセサゼインなど)
③適用箇所(表面or浸潤)
局所麻酔薬は、投与方法によっても分類されます。
・表面に塗布する表面麻酔と
・注射で用いる浸潤麻酔などがあります。
国家試験では表面麻酔かそうでないかが見分けられれば解けます。
まとめ(ゴロ)
ゴロ:アオキの子は表面のみ。プロとバカは深い
補足 Ad,NAdの併用
血管収縮作用を狙ってアドレナリンやノルアドレナリンを併用することがあります。
局所麻酔薬は「局所」に効かせたいため、血管拡張で全身に周ってほしくないのです。
AdやNAdを併用し血管収縮することで、薬が局所にとどまり全身作用は弱く、作用時間は長くすることができます。
例外はコカインです。アドレナリン作動薬の間接型でもコカインは出てきますが、コカインには間接的にα作用があります。
なので、局麻としてコカインを使う際にはAdの併用は必要ありません。
エステル型orアミド型の見分け方でもコカインは例外なのでコカインは例外注意だと覚えておきましょう。