交感神経系を分かりやすくゴロで解説【薬理・薬剤師国家試験】

今回は自律神経系の交感神経に作用する薬について解説します。

ポイントは

です。

基本的にはゴロで各薬剤の受容体への選択性は覚えられるので、一緒に勉強していきましょう。

アドレナリン作動薬は直接型、間接型、混合型の3種類がある

交感神経薬にはアドレナリン作動薬と抗アドレナリン薬があります。
先にアドレナリン作動薬を見ていきます。

アドレナリン作動薬には３種類あります。

最初に直接型を見ていきましょう。

直接型は受容体刺激薬（アゴニスト）

　直接型は受容体刺激薬です。
各薬物によって結合しやすい受容体のサブタイプに違いがあります。

この選択性の違いにより出現する作用が異なります。
そのためまずはどの薬剤がどの受容体に作用するか覚えましょう。

アドレナリンα β受容体刺激薬

　アドレナリンとノルアドレナリンがあります。

両方とも内因性カテコールアミンです。

カテコールアミン類の特徴として

があります。

　アドレナリンは副腎髄質からホルモンとして分泌されα、βに作用します。

現れる作用は

があります。

ノルアドレナリンはβ2作用がとても弱い（β1はあるが心機能亢進作用は弱い）ので主にα1が現れます。
そのため血管が収縮します。

また動脈へのβ2作用がほばないのでアドレナリン反転がありません。

アドレナリンとノルアドレナリンは、投与経路が限られていること、作用持続時間が短いこと、受容体の選択性が低いことから使用は限られています。
しかし、アドレナリン受容体のもともとのリガンドであることから作用は強力で即効性があります。

そのため

で適応があります。

アドレナリン反転

　アドレナリンの単独投与するとα１とβ１の昇圧作用がβ２の降圧作用を上回ることで血圧が上昇します。

α１受容体遮断薬（フェントラミンとか）を前投与するとα受容体の作用が打ち消されてβ２による降圧作用が強くなります。

結果として血圧が下がります。
これをアドレナリン反転と言います。

アドレナリン作動薬の構造活性

アドレナリンとノルアドレナリンの作用は構造活性からもわかるのでついでに見てみましょう。

交感神経作動薬の基本的な構造はβ−フェニルエチルアミンです。
アドレナリン作動薬の構造活性はまとめると↑な感じです。

構造活性の特徴は

これらの構造上の違いによりα、βの選択性や特徴に違いが出てくるので余裕があれば押さえておきましょう。

アドレナリンα1受容体刺激薬

α１受容体刺激薬はゴロで覚えましょう。

フナの目はみどり

α１刺激で

の作用があります。

非選択的β刺激

イソプレナリン、イソクスプリンの２種類です。β１とβ２の両方を刺激します。

β２刺激は骨格筋に作用するので振戦の副作用があります。

β1受容体刺激薬

ドブタミン、デノパミンがあります。

β１→心臓→収縮力、心拍数↑

心不全で使用されます。

β2受容体刺激薬

　β２受容体刺激薬はたくさんありますが、覚え方は「動物＋テロール」です。

と名前の中に動物がいます。
あとは基本語尾に〜テロールが付きます。

※例外でリトドリンがあるのでこれは覚えましょう！

β２刺激作用で気管支拡張、子宮収縮抑制作用が現れます。

クレンブテロールは膀胱排尿筋弛緩作用もあるので腹圧性尿失禁に使用されます。

副作用は

があるので押さえおきましょう。

β3受容体刺激薬

ミラベグロンとビベグロンです。

ミ→3
で覚えましょう。

β３刺激作用で膀胱排尿筋弛緩します。
そのため蓄膿機能改善、過活動膀胱に適応があります。

間接型

　次は間接型です。

メタンフェタミン、アンフェタミン、チラミン、アメジニウムがあります。

ゴロで

目ん玉チラ見したらアメージング

で覚えましょう。

　間接型はノルアドレナリンの遊離を促進して間接的に受容体に作用します。

作用の仕方は３種類で

です。

　メタンフェタミンは全ての作用をもち、アメジニウムはMAO阻害と再取り込み阻害作用があります。

　その他、特徴としてメタンフェタミン、アンフェタミンは精神依存があります。（身体依存はない）

チラミンは赤ワインやチーズに含まれる化合物でMAOBで分解されやすい特徴があります。

チラミン、メタンフェタミン、アンフェタミンはタキフィラシーを起こすことも抑えましょう。
短時間での反復投与で効果が減少する現象で、受容体数の減少や生体内貯蔵物質の枯渇などが原因とされてます。

混合型

　混合型にはエフェドリン、メチルエフェドリン、ドパミン、ドカルパミンがあります。

作用は直接作用である受容体刺激と間接作用のノルアドレナリンの遊離があります。

　エフェドリンは麻黄に含まれるアルカロイドです。
β１、β２は受容体刺激作用、α１はノルアドレナリン遊離の間接作用で出現します。（α１への直接刺激もあるらしい）

　メチルエフェドリンはメチル基が導入され、エフェドリンよりβ２作用強く他は弱くなっています。
エフェドリンは総合感冒薬に含まれることが多く、心機能亢進作用などがあるのでドーピングで注意が必要です。

　ドパミンはノルアドレナリンの前駆物質です。
内因性のカテコールアミンになります。

量によって作用が変わるのが特徴です。

これらの受容体刺激作用とノルアドレナリン分泌促進作用があるので混合型に分類されます。

　ドガルパミンはドパミンのプロドラッグです。ドパミンがカテコールアミンのため経口投与ができないので経口薬への変更時などに有用です。

抗アドレナリン薬

抗アドレナリン薬には受容体遮断薬とアドレナリン作動性神経遮断薬の２種類があります。

まず受容体遮断薬から見ます。

α遮断薬

ゴロで

角はえた変なとらいて、歩いて渡れん

麦角系にはエルゴタミンやエルゴメトリンがあります。

　フェントラミンは

の作用が見られます。

α1遮断薬

　α１遮断薬はざっくり血管系と泌尿器系の作用する薬剤があります。

血管系は〜ゾシン＋ウラピジルです。

尿道系はゴロで

たむろしてたシロートなぶった

で覚えましょう。

α１受容体のサブタイプはα１A、α１B、α１Dがあります。

に多く存在しています。

尿道系の３種類は血管にあるα１Bへの選択性がないので起立性低血圧のリスク少なく排尿障害に使いやすいです。

β遮断（非選択的）

ちもさんの非公開カルテ見たらプロのピン芸人だった

で覚えましょう。

作用は

選択的β1受容体遮断薬

汗でベタベタソープでめとってベッドイン

α1β受容体遮断薬

　ゴロで

アベックベジータ、ラベンダーでニップレス

で覚えましょう。

作用は

アドレナリン作動性神経遮断薬

ノルアドレナリン枯渇薬

　ノルアドレナリン枯渇薬にはレセルピンがあります。

　不可逆的に小胞モノアミントランスポーターを阻害＋シナプス小包へのノルアドレナリンの取り込みを阻害して枯渇させます。

アドレナリンやドパミン、セロトニンなども枯渇するため、抑うつや錐体外路障害などの副作用があります。

α２受容体刺激薬

　メチルドパ、クロニジン、グアナベンズの３種類です。

機序は

です。

α２受容体は負のフィードバックでノルアドレナリンに遊離を抑制しますよ。

まとめ

自律神経系の交感神経系薬についてまとめました。

副交感神経系の薬はこちらにまとめてあるので参考にしてください。