薬の作用機序、受容体

飛ばしがちだけど大切!pD₂、pA₂、pD’₂の違いとは??

 

pD₂、pA₂、pD’₂とか色々あるけどどういう意味?? 各論じゃないからあんまり勉強してないんだよね。

こんな人、多いのではないでしょうか??

 

この記事ではpD2、pA₂、pD’₂の意味と味方をわかりやすく解説します。
必須問題で頻出の範囲なので、この記事で2点は確実に得点できるのではないでしょうか笑

 

本記事の内容

  • 安全域:LD₅₀/ED₅₀の意味
  • pD2、pA₂、pD’₂の違い

 

 

薬の作用機序のマインドマップ 安全域 受容体 分類 まとめ 競合阻害 活性

安全域はLD₅₀とED₅₀が大切

 安全域とは、"致死量と効果の出る量"の比のことです。

 

使いやすい薬とは、たくさん使っても死なず、ちょっとの量で効果が出る薬です。

ここでいう致死量とはLD50(リーサル ドーズ)50%が死ぬ量です。
効果の出る量はED50(エフェクティブ ドーズ)で表され、50%の人に効果の出る量のことです。

 

 安全域=LD₅₀/ED₅₀

で定義されます。

 

下の図のように用量を対数で横軸、反応率を縦軸に取ったものと用量-反応曲線と言います。

LD₅₀とED₅₀はそれぞれ図のようになります。

使いやすい薬は、LD50が大きく、ED50が小さい薬で、安全域の値は大きくなります。

 

薬の強さの指標:-log「反応/濃度」

薬自体の強さ(EDの小ささ)と阻害薬の強さは

  • pD2
  • pA2
  • pD2'

という3つの指標を扱います

pはpHのpと同じで-logのことです。
3つの指標は負の対数で表されています。

 

値が大きいほど、低い濃度で効くということなので強い薬となります。

 

薬の強さ pD2

pD2は、「どれくらいちょっとで効くの?」ということを表している指標です。

最大反応の50%を引き出す、モル濃度の負の対数です。

pD2値が2(0.01mol/L)の薬のアと、pD2値が1(0.1mol/L)の薬イではアの方が少ない量で効いているので強い薬になります。

 

阻害薬の強さ pA2、 pD2'

受容体の阻害の方法には競合阻害と非競合阻害があります。

競合阻害薬の強さの指標がpA2,非競合阻害の指標がpD2'になります。

 

競合阻害 pA2 ゴロ: アツい戦い

酵素と基質の関係は鍵と鍵穴の関係と言われますが、

競合阻害の場合、同じ穴を奪い合います。

これは基質と競合阻害薬の濃度の違いで穴の占有が起きるので、阻害薬を入れても、基質が十分あれば100%の反応を起こせます。

pA2値は、競合阻害薬を入れていき50%の反応を起こす競合阻害薬の濃度の-logです。

競合阻害の力が強いほどちょっとの量で50%に抑えられるので、強い競合阻害薬になります。

 

非競合阻害 ゴロ:ダッシュは卑怯('は非競)

 非競合阻害は、鍵穴の形を変えて酵素と基質を阻害します。

そのため100%反応は基質をいくら入れても起きなくなります。

pD2'値は最大反応を50%に抑えるのに使った非競合阻害薬の濃度の-logです。

これもちょっとの量で50%になるほど強い非競合阻害薬なのでpD2'値は大きくなります。

まとめ

ポイント

  • 安全域はLD₅₀/ED₅₀で大きいほど使いやすい薬
  • pD2は薬の強さ、pA2、pD2'は阻害作用の強さ
  • pD2、pA2、pD2'は負の対数で示す→大きいほど少ない濃度で効果がある

必須問題でよく問われますが、定義さえ知っておけば解けます。確実に点につなげましょう!!

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