中枢神経の薬

催眠薬を分かりやすく解説【薬剤師国家試験】

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催眠薬の基本はベンゾジアゼピン(BZ)系で学べ

催眠薬を勉強する時、ベースになる薬がベンゾジアゼピン(BZ)系です。BZ系の作用機序や副作用と比べて違うところを見ていくことで、他系統の薬の特徴がわかります。

BZ系の作用機序

ベンゾジアゼピン系薬の機序

結論から言うと、

BZ系は脳を抑制するGABAA受容体を強化し、脳を抑制睡眠を促します。

開く <機序詳細>
機序は、

BZ系薬はベンゾジアゼピン結合部位に結合しGABAA受容体とGABAの親和性を高めます。

そして、GABAA受容体がClチャネルを開き、細胞内にClが流れ込んで過分極を起こし、脳を抑制します。

細かいことを言うと、BZ受容体自体は2つのパーツからできています。ω1とω2です。 同じBZ系薬でも、ω1・ω2のどちらにくっつきやすいかで作用は変わります。 ω1:催眠、鎮静作用 ω2:抗けいれん、抗不安、筋弛緩作用 ω2の筋弛緩作用がふらつきや運動失調といった副作用に繋がります。

BZ系薬の特徴

ベンゾジアゼピン系特徴 分類

薬の特徴

REM睡眠の抑制少ないため、熟睡感がある睡眠ができます。自然睡眠に近いです。

作用時間別での分類

ベンゾジアゼピン 作用時間 分類

  • 長時間型
    フルラゼパムはフルマラソンは長い!で覚えます。
  • 中時間、短時間
    ニトラゼパム、エスタゾラム、エチゾラムですが中か短かはあまり問われません。
  • 超短時間型
    以前に事件もあったので出やすいです!「とりあえず」のトリアゾラムです!すぐ効きます。

副作用

長時間型と短時間型で、出やすい副作用が変わります。

長時間型

効き目が長いため次の日へ持ち越し効果があります。

症状としては、眠気・運動失調・行動力低下などです。

短時間型

・一過性健忘症

薬を飲んだ後の記憶がなくなる症状です。(二日酔いで記憶が飛ぶようなイメージ。)

ベンゾジアゼピン系 短時間型 一過性健忘症 反復性不眠

・連用で耐性がつく

・連用中止で反跳性不眠(飲む前よりも悪くなる)

併用禁忌
  • 筋弛緩作用のため、重症筋無力症患者にはダメ
  • 抗コリン作用のため、急性狭角緑内障患者にはダメ
中毒時の処置

中毒時、脳の活動が抑制されて呼吸が止まってしまいます。

BZ系薬にはBZ受容体の拮抗薬があります。それがフルマゼニルです。

 

ここまでがBZ系薬の特徴でした。

これを踏まえて、BZ系以外の薬を見ていきましょう。

バルビツール酸系

バルビツール酸 睡眠薬

薬は、原則、語尾が「~ビタール」がで

例外は、チアミナールとチオペンタールです。

機序

ほとんどBZ系と同じです。

催眠薬機序 ベンゾジアゼピン バルビツール酸

BZ受容体ではなく、バルビツール酸受容体にくっつくだけの違いです。

問題点

  • 依存性が強い
  • 耐性ができやすい
  • 熟睡感がない(REM睡眠の抑制)

中毒時の処置

中毒で呼吸が止まってしまった時は、

BZ系と違い、中枢系呼吸興奮薬のジモルホラミンを使います。

BZ系にはBZ受容体拮抗薬のフルマゼニルがあったのですが、バルビツール酸系には無いためジモルホラミンを使います。

ゴロ紹介

睡眠薬 呼吸興奮薬 ゴロ 覚え方

開く <解説>
元ネタを知らなかったらすみません。 マンガ銀魂の新八が好きなアイドルに寺門通(てらかどつう)っていうキャラクターが出てきます。 寺門の音読みでジモン→ジモルホラミン アイドルにドキドキするためドキサプラム で覚えてみてください。

非ベンゾジアゼピン系

ここは比較的新しい薬です。

睡眠薬 催眠薬 非ベンゾジアゼピン系 まとめ 一覧 分類

BZ系と同じく、BZ受容体に作用する催眠薬とまったく違う機序の薬があります。

BZ受容体に作用する薬2つ

  • 開く <ゾルピデム、ゾピクロン>
    ゾルピデム ω1選択的に効きます。そのため、筋弛緩作用は弱いです。また、反跳性不眠も少ないです。 ゾピクロン こちらの薬はω1,2のどちらにも効きます。作用も機序もBZ系とほぼ同じです。

BZ系と全く違う機序の薬

  • 開く <ラルメテオン、スボレキサント>
    ラルメテオン メラトニン受容体を刺激して、体内時計を夜にします。 注意したいのが、作用場所です。 ✘「メラトニン=松果体」はダメです!! ◯視交叉上核のメラトニン受容体に作用しますのでご注意を。 私は模試で一度やられました。 副作用は少ないです。 スボレキサント オレキシン受容体という覚醒をつかさどる受容体をブロックし、覚醒しにくくします。 副作用は少ないです。

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