免疫抑制薬は大きく分けて3つ

      2019/11/22

国試 国家試験 マインドマップ 薬理 免疫抑制薬 免疫増強薬 図 病態

免疫抑制薬

免疫抑制薬は

  • 核酸合成阻害薬
  • カルシニューリン阻害薬
  • その他

に分類して考えていきましょう。

 

核酸合成阻害薬

 核酸合成阻害薬はリンパ球などの免疫担当細胞の核酸合成を阻害することで細胞増殖を抑制し、免疫を抑制します。

  • アザチオプリン
  • ミゾリビン
  • シクロホスファミド
  • ミコフェノール

が該当します。

アザチオプリン

アザチオプリンはプリン代謝拮抗物質メルカプトプリンプロドラッグです。

アザチオプリンとなった後にDNA内に取り込まれて作用します。

体内でチオイノシン酸となりイノシン酸と競合することでDNA合成を阻害します。

クローン病や潰瘍性大腸炎、臓器移植時の拒絶反応抑制などに使います。

 

アザチオプリンの名前から流れで覚えましょう

  • プリン→プリン体代謝拮抗
  • チオチオイノシン酸になる→イノシン酸と競合する

 

ミゾリビン

ミゾリビンはイノシン酸→グアニル酸プリン合成系を阻害します。

アザチオプリン違いDNAやRNAなどの高分子核酸には取り込まれません。

シクロホスファミド

シクロホスファミドはDNAをアルキル化します。

 

カルシニューリン阻害薬

 カルシニューリンとは脱リン酸化酵素の一種でヘルパーT細胞内でIL-2の分泌に関与しています。

カルシニューリン阻害薬はIL-2の産生、分泌を抑制することで免疫を抑制します。

シクリスポリンタクロリムスが該当します。

 

シクロスポリン

シクロスポリンは土壌真菌が作るポリペプチドです。

ヘルパーT細胞にはイムノフィリンという細胞質内受容体タンパク質があります。シクロスポリンはイムノフィリンのシクロフィリンという部位に結合します。

結果、カルシニューリンに抑制がかかりIL-2 の産生、分泌が抑制されます。

 

タクロリムス

タクロリムスは放線菌の産生物からできたマクロライド系化合物です。

イムノフィリンのFKBPに結合し、カルシニューリンを抑制します。

作用はシクロスポリンより強力です。

 

 

シクロスポリン、タクロリムスともに副作用で腎障害があります。

また、両方ともTDMが必要な薬です。

 

その他

ステロイド

副腎皮質ステロイドはマクロファージの凝集抑制をすることでIL-2の産生抑制を起こします。そのため細胞性、体液性免疫の両方を抑制します。

グスペリムス

T細胞の分化を抑制します。

バシリキシマブ

抗CD25ヒト/マウスキメラ型モノクローナル抗体でIL-2受容体α鎖(CD25)に特異的な親和性を持ちます。IL-2受容体へのIL-2の結合を競合的に阻害します。

その他の薬はゴロで覚えましょう。

副腎でバシケン25歳、ぐったり

  • 副腎:副腎皮質ステロイド
  • バ:バシリキシマブ
  • (ば)シケン25歳:CD25
  • グッ:グスペリムス
  • タ(T)リ:T細胞分化抑制

 

 

 

免疫増強薬

免疫増強薬は、免疫細胞を活性化することで間接的に抗ウイルス、悪性腫瘍作用を示す薬物です。

  • テセロイキン
  • セルモロイキン

があります。

IL-2製剤で、T細胞やNK細胞を活性化することでキラーT細胞を誘導します。

  ________________________
2019/11更新:薬理分野70枚と病態分野70枚のマインドマップをそれぞれ1つのPDFにまとめました。
知識の最終チェックにお役立て下さい。
スマホやタブレットなどに入れられるので、国試本番や移動中にも使いやすいです。
https://note.mu/yakugaku_gokakuのURLからダウンロード可能です。

 - 炎症・アレルギーの薬, 薬理