炎症・アレルギーの薬

免疫抑制薬は大きく分けて3つ

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免疫の分野の薬って、苦手なんだよね。 作用機序も複雑そう...

という方は多いはず。
私も国家試験の勉強中はなんとなく毛嫌いしてました。

しかし、まとめてみると以外にさっぱりしてます。
タイトル通り大きく分けて3つです。(最後はその他にくくっているのはご勘弁)

  • 核酸合成阻害薬
  • カルシニューリン阻害薬
  • その他

この3つに整理していきましょう。

覚え方も一緒にまとめたので、これで得点源になるはず!

 

核酸合成阻害薬

 核酸合成阻害薬はリンパ球などの免疫担当細胞の核酸合成を阻害します。
これにより細胞増殖を抑制し、免疫を抑制します。

  • アザチオプリン
  • ミゾリビン
  • シクロホスファミド
  • ミコフェノール

が該当します。

アザチオプリン

薬剤師国家試験 免疫抑制薬 薬理 メルカプトプリン

アザチオプリンはプリン代謝拮抗物質で、メルカプトプリンプロドラッグです。
アザチオプリンになり、DNA内に取り込まれて作用します。

作用機序は、チオイノシン酸となりイノシン酸と競合することでDNA合成を阻害します。

 

アザチオプリンの名前から流れで覚えましょう

  • プリン→プリン体代謝拮抗
  • チオチオイノシン酸になる→イノシン酸と競合する

クローン病や潰瘍性大腸炎、臓器移植時の拒絶反応抑制などに使います。

 

ミゾリビン

ミゾリビンはイノシン酸→グアニル酸プリン合成系を阻害します。

 

溝井くんプリン嫌い

  • みぞ→ミゾリビン
  • い→イノシン酸
  • くん→グアニル酸
  • プリン嫌い→プリン生成系阻害

で覚えられます。

シクロホスファミド

シクロホスファミドはDNAをアルキル化します。

 

カルシニューリン阻害薬

 カルシニューリンとは脱リン酸化酵素の一種でヘルパーT細胞内でIL-2の分泌に関与しています。

カルシニューリン阻害薬はIL-2の産生、分泌を抑制することで免疫を抑制します。

シクリスポリンタクロリムスが該当します。

 

シクロスポリン

薬剤師国家試験 薬理 シクロスポリン ポリペプチド 免疫抑制薬

シクロスポリンは土壌真菌が作るポリペプチドです。

ヘルパーT細胞にはイムノフィリンという細胞質内受容体タンパク質があります。シクロスポリンはイムノフィリンのシクロフィリンという部位に結合します。

結果、カルシニューリンに抑制がかかりIL-2 の産生、分泌が抑制されます。

 

タクロリムス

薬剤師国家試験 薬理 タクリリムス 放射菌 免疫抑制薬 拒絶反応

タクロリムスは放線菌の産生物からできたマクロライド系化合物です。

イムノフィリンのFKBPに結合し、カルシニューリンを抑制します。

作用はシクロスポリンより強力です。

 

 

シクロスポリン、タクロリムスともに副作用で腎障害があります。

また、両方ともTDMが必要な薬です。

 

その他

その他の薬はゴロで覚えましょう!

副腎でバシケン25歳、ぐったり

  • 副腎:副腎皮質ステロイド
  • バ:バシリキシマブ
  • (ば)シケン25歳:CD25
  • グッ:グスペリムス
  • タ(T)リ:T細胞分化抑制

少し具体的に説明します。

ステロイド

副腎皮質ステロイドはマクロファージの凝集抑制をすることでIL-2の産生抑制を起こします。
そのため細胞性、体液性免疫の両方を抑制します。

グスペリムス

T細胞の分化を抑制します。

バシリキシマブ

薬剤師国家試験 薬理 バシリキシマブ ステロイド CD25 免疫抑制薬 IL-2

 抗CD25ヒト/マウスキメラ型モノクローナル抗体でIL-2受容体α鎖(CD25)に特異的な親和性を持ちます。
IL-2受容体へのIL-2の結合を競合的に阻害します。

 

 

免疫増強薬

免疫増強薬は少ないので抑制薬と一緒に覚えましょう!

免疫増強薬は、免疫細胞を活性化することで間接的に抗ウイルス、悪性腫瘍作用を示す薬物です。

  • テセロイキン
  • セルモロイキン

語尾に~ロイキンが付きますよ。

IL-2製剤で、T細胞やNK細胞を活性化することでキラーT細胞を誘導します。

まとめ

ポイント

  • 免疫抑制薬は核酸合成阻害薬、カルシニューリン阻害薬、その他の3つ
  • 副腎でバシケン25歳、ぐったりで覚える
  • 免疫増強薬は~ロイキンが付くやつ

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