製剤設計

軟膏剤の基剤(油脂性・乳剤性・水溶性)と混合の可否【薬剤師国家試験】

軟膏のマインドマップ
軟膏のマインドマップ

皮膚に適用する製剤には、外用液剤・ローション剤・貼付剤・テープ剤などいろいろありますが、国試の出題は圧倒的に「軟膏の基剤」に集中しています。だからこの記事も軟膏の基剤だけに絞ります。

基剤は3つ。油脂性基剤・水溶性基剤・乳剤性基剤です。そして問われ方はほぼ決まっていて、

  • 乾燥型と湿潤型、どちらの皮膚疾患に使うか
  • 保存剤が要るか要らないか
  • 水で洗い流せるか

この3軸で比較されます。最初からこの表を埋めるつもりで読んでください。

この記事は、もともと解説授業の動画で話している内容を記事に起こしたものです。読むより耳から流し込みたい人は、解説授業のページに無料のサンプル動画があるので、先に雰囲気を確かめてみてください。

油脂性基剤:水が入らないから保存剤が要らない

油脂性基剤には水が入っていません。だから原則として保存剤は不要です。

これは乳剤性基剤との最大の対比になります。水が入る基剤には保存剤が必要、入らない基剤には要らない——菌が繁殖するには水が要る、と考えれば理屈で出せます。

特徴:弱点はベタつきだけ

油脂性基剤の語呂合わせ
油脂性基剤の語呂合わせ

油脂性基剤の主力は、次の性質を持っています。

  • 皮膚被膜保護作用が強い
  • 刺激性が少ない
  • 乾燥型・湿潤型どちらの皮膚疾患にも使える
  • 唯一の欠点は、ベタベタして水で洗い流せないこと

乾燥型にも湿潤型にも使えるのはこの基剤だけです。使いどころを選ばないという意味で、ここでは万能系と呼んでおきます。

種類の語呂はこれです。

「油はプラスチックのたわしで流せ」 プラスチック → プラスチベース た → 単軟膏 わ → ワセリン し → シリコン 流せ → 流動パラフィン

変わり種:加水するとw/o型乳剤になる2つ

油脂性基剤の中に、水を加えるとw/o型乳剤になるものが2つあります。

基剤 加水すると
親水ワセリン w/o型乳剤になる
精製ラノリン 加水ラノリンになる

精製ラノリンと加水ラノリンの関係は、このあと乳剤性基剤でまた出てきます。精製ラノリン + 水 = 加水ラノリン(w/o型)、とつなげて覚えておいてください。

水溶性基剤:吸湿するから湿潤型に

水溶性基剤の特徴は2つです。

  • 水で洗い流すのが容易
  • 吸湿作用がある → 湿潤型皮膚疾患に使う

ジュクジュクした患部の水分を吸ってくれるから湿潤型に向く、という筋道です。ここは理由込みで覚えると取り違えません。

マクロゴール軟膏:分子量で固体と液体が分かれる

マクロゴール軟膏の処方
マクロゴール軟膏の処方

水溶性基剤の代表がマクロゴール軟膏です。マクロゴール4000、マクロゴール400のように、名前の数字が平均分子量を表しています。

平均分子量 1000以上 → 固体/1000未満 → 液体

硬さの違う2つを混ぜ合わせることで、欲しい硬さの基剤を作る——これがマクロゴール軟膏の使い方です。名前の数字を見たら固体か液体かが判断できるようにしておいてください。

乳剤性基剤:w/o型とo/w型

乳剤性基剤は乳剤でやったw/o型とo/w型がそのまま出てきます。まず両方に共通する2点から。

  • 湿潤型皮膚疾患には使えない
  • 水が入るので保存剤が必要

w/o型:油っぽいので乾燥型に

w/o型の語呂合わせ
w/o型の語呂合わせ

w/o型は分母(外相)が油なので、性質は油っぽくなります。したがって乾燥型皮膚疾患に使います。

語呂はこれです。

「わお!急に 冷たいのくるから!」 わお → w/o型 急 → 吸水クリーム 冷たい → コールドクリーム から → 加水ラノリン

ここで「コールドクリームって具体的な製品名じゃないの?」と引っかかると思います。コールドクリームはw/o型乳剤性基剤の総称です。特定の1品目ではない、という点が問われます。

o/w型:水洗除去できるが乾燥型に

o/w型は外相が水なので、水で洗い流すのが容易です。ただし使いどころは乾燥型皮膚疾患で、ここはw/o型と同じです。

代表は親水クリームです。

処方を見て型を当てる:試験ではここが問われる

国試では、処方(成分と配合量)を示して「この基剤は何型か」「この成分は何のために入っているか」を問う形で出ます。覚えるべき処方は吸水クリーム(w/o型)と親水クリーム(o/w型)の2つだけです。

吸水クリーム(w/o型)

吸水クリームの処方
吸水クリームの処方
成分 配合量 役割
白色ワセリン 400 g 油性基剤
セタノール 100 g 乳化補助剤
サラシミツロウ 50 g 油性基剤
ラウロマクロゴール 5 g 乳化剤
ソルビタンセスキオレイン酸エステル 50 g 乳化剤
パラオキシ安息香酸エチル又はメチル 1 g 保存剤
パラオキシ安息香酸ブチル又はプロピル 1 g 保存剤
精製水 適量 水

見分けるポイントは油性基剤の量です。白色ワセリン400 g + サラシミツロウ50 g = 450 g が油性基剤。全体の中でこれだけ油が多ければ、外相が油=w/o型だと見当がつきます。

親水クリーム(o/w型)

親水クリームの処方
親水クリームの処方
成分 配合量 役割
白色ワセリン 250 g 油性基剤
ステアリルアルコール 200 g 乳化補助剤
プロピレングリコール 120 g 保湿剤
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60 40 g 乳化剤
モノステアリン酸グリセリン 10 g 乳化剤
パラオキシ安息香酸メチル 1 g 保存剤
パラオキシ安息香酸プロピル 1 g 保存剤
精製水 適量 水

いちばん速い見分け方は「プロピレングリコールがあるかどうか」です。これがあれば親水クリーム(o/w型)。配合量を数えるより確実です。

プロピレングリコールの役割は保湿剤で、o/w型の外相である水を引き付け、肌に塗ったときに水が蒸発しにくくしています。

2つの処方に共通すること

  • 保存剤が2剤入っている(パラオキシ安息香酸エステル類)。2剤を組み合わせると保存効果が上がるためで、ここも問われます
  • どちらも水が入っているので保存剤が必要——乳剤性基剤の共通事項どおりです

なお乳化剤の選び方は、本来ならBancroftの経験則でHLBから考えるところです。ただしこれらの乳化剤はここでしか出会わないので、「乳化剤なんだな」と役割だけ押さえれば十分です。

混合の可否:似たもの同士は混ざる

軟膏基剤の混合の可否
軟膏基剤の混合の可否

複数の軟膏を混ぜられるかどうかも出題されます。表を丸暗記する必要はなく、1本の軸で整理できます。

油っぽい側(油脂性・w/o型)と、水っぽい側(o/w型・水溶性)は混ざらない

油脂性 w/o o/w 水溶性
油脂性 ○ △ × ×
w/o △ △ × ×
o/w × × △ △
水溶性 × × △ ○

左上の「油っぽいブロック」と右下の「水っぽいブロック」の中では混ざり(○か△)、ブロックをまたぐと×になる——この見方で全部説明がつきます。

まとめ

適する皮膚疾患 保存剤 水洗除去
油脂性基剤 乾燥型・湿潤型どちらも 原則不要 できない(ベタつく)
水溶性基剤 湿潤型(吸湿作用) — 容易
乳剤性 w/o型 乾燥型 必要 できない(油っぽい)
乳剤性 o/w型 乾燥型 必要 容易
  • 油脂性基剤の語呂は「油はプラスチックのたわしで流せ」= プラスチベース・単軟膏・ワセリン・シリコン・流動パラフィン
  • 親水ワセリン・精製ラノリンは加水するとw/o型乳剤に(精製ラノリン+水=加水ラノリン)
  • マクロゴール軟膏は平均分子量1000以上が固体、1000未満が液体
  • w/o型の語呂は「わお!急に冷たいのくるから!」= 吸水クリーム・コールドクリーム・加水ラノリン。コールドクリームはw/o型の総称
  • 処方の見分けは、プロピレングリコールがあれば親水クリーム(o/w型)。吸水クリーム(w/o型)は油性基剤450 g
  • 保存剤は2剤で効果が上がるので2種類入っている
  • 混合の可否は「油っぽい側と水っぽい側はまたげない」の一言

次は口腔内・坐剤・吸入剤をまとめて片づけます。口腔内適用製剤・坐剤・吸入剤へ進んでください。経口する製剤は顆粒剤・散剤・カプセル剤ほか、剤形全体の地図は剤形分類の全体像で確認できます。

薬剤を、1枚の地図として頭に入れませんか

この記事の冒頭に載せたマインドマップは、薬剤という科目のほんの一区画です。実際には、吸収から分布・代謝・排泄、そして製剤設計までが、1枚の地図としてひと続きにつながっています。

解説授業は、その地図を端から端まで、実際にたどりながら話していく全33本・約11時間。「なぜこの薬がここで出てくるのか」「さっき覚えたあの話が、どこにつながるのか」が、バラバラの知識ではなく流れとして入ってきます。細切れに暗記してきたものが、1本の線になる感覚です。

薬剤のマインドマップPDF+解説授業セットは¥9,450。無料のサンプル動画とサンプルPDFがあるので、この「たどる」感覚が自分に合うかどうかは、先に確かめられます。

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